エフロールニチン Eflornithine(商品名 Ornidyl) ? ?^??????


 1990年に導入された薬剤で、オルニチン脱炭酸酵素を非可逆的に阻害することでポリアミン合成を阻害し、原虫の分裂を阻止する。ローデシア型トリパノソーマ症では標的酵素の産生が増加しているため無効である。ガンビア型トリパノソーマ症の病初期、病後期の両者に有効であるが、実際には、病後期に使われることが多い。メラルソプロールよりは耐容性に優れており、メラルソプロール無効例に対しても有効であるとされるが、高価である。


[適応]
 ガンビア型アフリカトリパノソーマ症の病後期に用いる。 

[成人での用法・用量]
 初回治療では、100 mg/kgの6時間毎の静注を14日間行う。再発例での治療では、7日間の治療も推奨されている。 
 濃縮液25 mLを取り、100 mLの蒸留水バッグに希釈すると、5,000 mg/125 mL=40 mg/mLとなるが、これを45分以上かけて投与する。また、希釈したものは24時間以内に用いる。

[効果]
 コンゴ、コートジボアール、コンゴ民主共和国、ウガンダの4医療機関が参加し、ガンビア型トリパノソーマ症病後期の症例を対象にし、無作為割付けにて上記の14日間投与と7日間投与とを比較したところ、再発例に関しては7日間投与も有効であったが、初発例に関しては14日間投与が優れていた (1)

[副作用]
 骨髄抑制による貧血(55%)、白血球減少(37%)、血小板減少(14%)などの頻度は高い。痙攣(8%)、意識障害、原因不明の死亡などが重大な問題であるが、これらが原疾患によるものか、治療によるものか、両者によるものか不明である。他にも下痢、嘔吐、腹痛などの消化器症状や発熱がみられる。

[小児ヘの投与]
 安全性、有効性は確立されていない。

[妊婦ヘの投与]
 安全性は確立されていない。

【文献】

1.

Pepin, J., Khonde, N., Maiso, F., Doua, F., Jaffar, S., Ngampo, S., Mpia, B., Mbulamberi, D., Kuzoe, F.: Short-course eflornithine in Gambian trypanosomiasis: a multicentre randomized controlled trial. Bull. World Health Organ. 78:1284-1295, 2000